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アセリオ静注液1000mgバッグ

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アセリオ静注液1000mgの特徴

本邦初のアセトアミノフェン静注剤です。
アセトアミノフェンは、非オピオイド系に分類されるアニリン系解熱鎮痛薬です。
*テルモ(株)調べ
   
本剤及びアセトアミノフェン経口製剤の薬物動態プロファイルは類似しています。
日本人健康成人男性に本剤を静脈内投与及びアセトアミノフェン錠を経口投与したときの絶対的バイオアベイラビリティは89.6%でした。⇒(「静注剤と経口製剤の薬物動態比較(国内第Ⅰ相臨床試験)」参照)
   
本剤により重篤な肝障害を発現するおそれがあります。
アセトアミノフェンの高用量投与により重篤な肝障害が発現するおそれがあります。また、本剤単独の過量投与のほか、総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤にはアセトアミノフェンを含むものがあるため、意図しない偶発的な併用により、アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあります。⇒(「3.代謝」参照)
   
副作用
国内において、本剤の有効性、安全性を検証する臨床試験は行われていません。
重大な副作用として、ショック、アナフィラキシー、中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症、喘息発作の誘発、劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、顆粒球減少症、間質性肺炎、間質性腎炎、急性腎不全(いずれも頻度不明)が報告されています。⇒(DI参照)

DI(ドラッグインフォメーション)

アセリオ静注液1000mgバッグ

【警告】
(1)本剤により重篤な肝障害が発現するおそれがあることに注意し,1日総量1500mgを超す高用量で長期投与する場合には,定期的に肝機能等を確認するなど慎重に投与すること(「2.重要な基本的注意(9)」の項参照). (2)本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤(一般用医薬品を含む)との併用により,アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから,これらの薬剤との併用を避けること(「2.重要な基本的注意(7)」及び「8.過量投与」の項参照).

【禁忌】(次の患者には投与しないこと)
(1)重篤な肝障害のある患者[重篤な転帰をとるおそれがある.] (2)本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者 (3)消化性潰瘍のある患者[症状が悪化するおそれがある.] (4)重篤な血液の異常のある患者[重篤な転帰をとるおそれがある.] (5)重篤な腎障害のある患者[重篤な転帰をとるおそれがある.] (6)重篤な心機能不全のある患者[循環系のバランスが損なわれ,心不全が増悪するおそれがある.] (7)アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者[アスピリン喘息の発症にプロスタグランジン合成阻害作用が関与していると考えられる.]

組成・性状

〈成分・分量〉(1袋100mL中)

有効成分 日局 アセトアミノフェン 1000mg
添加物 D-マンニトール 3850mg
L-システイン塩酸塩水和物 25mg
リン酸水素ナトリウム水和物 26mg
水酸化ナトリウム 適量
希塩酸 適量

〈性状〉

性状 無色~微黄色澄明の液である.
pH 5.0~6.0
浸透圧比 約1(生理食塩液に対する比)

効能又は効果

経口製剤及び坐剤の投与が困難な場合における疼痛及び発熱
<効能又は効果に関連する使用上の注意>
経口製剤及び坐剤の投与が困難で,静注剤による緊急の治療が必要である場合等,静注剤の投与が臨床的に妥当である場合に本剤の使用を考慮すること.経口製剤又は坐剤の投与が可能になれば速やかに投与を中止し,経口製剤又は坐剤の投与に切り替えること.

用法及び用量

下記のとおり本剤を15分かけて静脈内投与すること.

<成人における疼痛>
通常,成人にはアセトアミノフェンとして,1回300~1000mgを15分かけて静脈内投与し,投与間隔は4~6時間以上とする.なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日総量として4000mgを限度とする.
ただし,体重50kg未満の成人にはアセトアミノフェンとして,体重1kgあたり1回15mgを上限として静脈内投与し,投与間隔は4~6時間以上とする.1日総量として60mg/kgを限度とする.
<成人における発熱>
通常,成人にはアセトアミノフェンとして,1回300~500mgを15分かけて静脈内投与し,投与間隔は4~6時間以上とする.なお,年齢,症状により適宜増減するが,原則として1日2回までとし,1日最大1500mgを限度とする.
<2歳以上の幼児及び小児における疼痛及び発熱>
通常,2歳以上の幼児及び小児にはアセトアミノフェンとして,体重1kgあたり1回10~15mgを15分かけて静脈内投与し,投与間隔は4~6時間以上とする.なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日総量として60mg/kgを限度とする.ただし,成人の用量を超えない.
<乳児及び2歳未満の幼児における疼痛及び発熱>
通常,乳児及び2歳未満の幼児にはアセトアミノフェンとして,体重1kgあたり1回7.5mgを15分かけて静脈内投与し,投与間隔は4~6時間以上とする.なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日総量として30mg/kgを限度とする.
〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉
1. 本剤の投与に際しては,投与速度を厳守すること(本剤の有効性及び安全性は本剤を15分かけて静脈内投与した臨床試験において確認されている.【臨床成績】の項参照).なお,本剤の投与速度及び投与量により,循環動態に影響を及ぼすことが明らかに予想される患者には投与しないこと.
2. 乳児,幼児及び小児の1回投与量の目安は下記のとおり.(「1.慎重投与」及び「2.重要な基本的注意」の項参照)
体重 1回投与量の目安
5kg 3.75mL
10kg 7.5~15mL
20kg 20~30mL
30kg 30~45mL
3. 乳児,幼児及び小児に対する1回あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして500mg,1日あたりの最大用量はアセトアミノフェンとして1500mgである.

使用上の注意

1.慎重投与(次の患者には慎重に投与すること)

(1)アルコール多量常飲者[肝障害があらわれやすくなる(「3.相互作用」の項参照).](2)絶食・低栄養状態・摂食障害等によるグルタチオン欠乏,脱水症状のある患者[肝障害があらわれやすくなる.](3)肝障害又はその既往歴のある患者[肝機能が悪化するおそれがある.](4)消化性潰瘍の既往歴のある患者[消化性潰瘍の再発を促すおそれがある.](5)血液の異常又はその既往歴のある患者[血液障害を起こすおそれがある.](6)出血傾向のある患者[血小板機能異常が起こることがある.](7)腎障害又はその既往歴のある患者[腎機能が悪化するおそれがある.](8)心機能異常のある患者[症状が悪化するおそれがある.](9)過敏症の既往歴のある患者(10)気管支喘息のある患者[症状が悪化するおそれがある.](11)高齢者(「2.重要な基本的注意」及び「5.高齢者への投与」の項参照)(12)小児等(「2.重要な基本的注意」及び「7.小児等への投与」の項参照)

2.重要な基本的注意

(1)本剤の使用は,発熱,痛みの程度を考慮し,最小限の投与量及び期間にとどめること.(2)解熱鎮痛剤による治療は原因療法ではなく,対症療法であることに留意すること.原因療法があればこれを行うこと.(3)投与中は患者の状態を十分観察し,副作用の発現に留意すること.本剤の投与直後には経口製剤及び坐剤に比べて血中濃度が高くなることから,過度の体温下降,虚脱,四肢冷却等の発現に特に留意すること.特に高熱を伴う高齢者及び小児等又は消耗性疾患の患者においては,投与後の患者の状態に十分注意すること.(4)高齢者及び小児等には副作用の発現に特に注意し,必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること.(5)感染症を不顕性化するおそれがあるので,感染症を合併している患者に対して用いる場合には適切な抗菌剤を併用し,観察を十分行い慎重に投与すること.(6)他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい.(7)本剤とアセトアミノフェンを含む他の薬剤(一般用医薬品を含む)との併用により,アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがあることから,特に総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤を併用する場合は,アセトアミノフェンが含まれていないか確認し,含まれている場合は併用を避けること.また,アセトアミノフェンを含む他の薬剤と併用しないよう患者に指導すること(「警告(2)」及び「8.過量投与」の項参照).(8)アセトアミノフェンの高用量投与により副作用として腹痛・下痢がみられることがある.本剤においても同様の副作用があらわれるおそれがあり,疼痛又は発熱の原疾患に伴う消化器症状と区別できないおそれがあるので,観察を十分行い慎重に投与すること.(9)重篤な肝障害が発現するおそれがあるので注意すること.1日総量1500mgを超す高用量で長期投与する場合には定期的に肝機能検査を行い,患者の状態を十分に観察すること.高用量でなくとも長期投与する場合にあっては定期的に肝機能検査を行うことが望ましい.また,高用量で投与する場合などは特に患者の状態を十分に観察するとともに,異常が認められた場合には,減量,休薬等の適切な措置を講ずること.

3.相互作用

併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アルコール
(飲酒)
アルコール多量常飲者がアセトアミノフェンを服用したところ肝不全を起こしたとの報告がある. アルコール常飲によるCYP2E1の誘導により,アセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される.
クマリン系抗凝血剤
ワルファリン
クマリン系抗凝血剤の作用を増強することがあるので,減量するなど慎重に投与すること. 作用機序については,ワルファリンの酸化経路又はビタミンK依存性凝固因子合成関連酵素への作用が考えられている.
イソニアジド イソニアジドの長期連用者において,肝薬物代謝酵素が誘導され,肝障害を生じやすくなるとの報告がある. イソニアジドはCYP2E1を誘導する.そのためアセトアミノフェンから肝毒性を持つN-アセチル-p-ベンゾキノンイミンへの代謝が促進される.
カルバマゼピン
フェノバルビタール
フェニトイン
プリミドン
リファンピシン
これらの薬剤の長期連用者において,アセトアミノフェンの血中濃度が低下するとの報告がある. これらの薬剤の肝薬物代謝酵素誘導作用により,アセトアミノフェンの代謝が促進され血中濃度が低下する.

4.副作用

国内において,本剤の有効性,安全性を検証する臨床試験は行われていない.

(1)重大な副作用

1)ショック(頻度不明),アナフィラキシー(頻度不明):ショック,アナフィラキシー(呼吸困難,全身紅潮,血管浮腫,蕁麻疹等)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと. 2)中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)(頻度不明),皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明),急性汎発性発疹性膿疱症(頻度不明):中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群,急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと. 3)喘息発作の誘発(頻度不明):喘息発作を誘発することがある. 4)劇症肝炎(頻度不明),肝機能障害(頻度不明),黄疸(頻度不明):劇症肝炎,AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと. 5)顆粒球減少症(頻度不明):顆粒球減少症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと. 6)間質性肺炎(頻度不明):間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,咳嗽,呼吸困難,発熱,肺音の異常等が認められた場合には,速やかに胸部X線,胸部CT,血清マーカー等の検査を実施すること.異常が認められた場合には投与を中止し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと. 7)間質性腎炎(頻度不明),急性腎不全(頻度不明):間質性腎炎,急性腎不全があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

(2)その他の副作用

  頻度不明
血液 チアノーゼ,血小板減少,血小板機能低下(出血時間の延長)等注)
消化器 悪心・嘔吐,食欲不振等
その他 過敏症注)

注)このような症状(異常)があらわれた場合には,投与を中止すること.

5.高齢者への投与

高齢者では,副作用があらわれやすいので,少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること(「2.重要な基本的注意」の項参照).

6.妊婦,産婦,授乳婦等への投与

(1)妊娠中及び授乳中の投与に関する安全性は確立していないので,妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦への本剤の投与は,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみとすること.(2)妊娠後期の婦人への投与により胎児に動脈管収縮を起こすことがある.(3)妊娠後期のラットに投与した実験で,弱い胎仔の動脈管収縮が報告されている.

7.小児等への投与

低出生体重児,新生児及び3カ月未満の乳児に対する使用経験が少なく,安全性は確立していない.

8.過量投与

(1)肝臓・腎臓・心筋の壊死が起こったとの報告がある.(2)総合感冒剤や解熱鎮痛剤等の配合剤には,アセトアミノフェンを含むものがあり,本剤とこれら配合剤との偶発的な併用により,アセトアミノフェンの過量投与による重篤な肝障害が発現するおそれがある.(3)アセトアミノフェン過量投与時の解毒(肝障害の軽減等)には,アセチルシステインの投与を考慮すること.

9.適用上の注意

投与に際し,本剤への他剤の混注は行わないこと.

10.その他の注意

(1)類似化合物(フェナセチン)の長期投与により,血色素異常を起こすことがある.(2)腎盂及び膀胱腫瘍の患者を調査したところ,類似化合物(フェナセチン)製剤を長期・大量に使用(例:総服用量1.5~27kg,服用期間4~30年)していた人が多いとの報告がある.また,類似化合物(フェナセチン)を長期・大量投与した動物実験で,腫瘍発生が認められたとの報告がある.(3)非ステロイド性消炎鎮痛剤を長期間投与されている女性において,一時的な不妊が認められたとの報告がある.

取扱い上の注意

●凍結保存しないこと.●低温下では,結晶析出の可能性がある.結晶が析出した場合は,湯煎(60℃以下)にて加温溶解後,放冷して使用すること.●開封後は速やかに使用すること.●残液は使用しないこと.●本品は軟らかいプラスチックのバッグなので,鋭利なもの等で傷つけないこと.液漏れの原因となる.●外袋は使用時まで開封しないこと.●外袋に破損がみられる場合や内容液が漏れている場合,あるいは内容液に混濁・浮遊物等の異常が認められるときは使用しないこと.●排出口をシールしているフィルムがはがれているときは使用しないこと.●使用時には排出口をシールしているフィルムをはがすこと.●びん針又は注射針は,ゴム栓の刻印部にゆっくり,まっすぐ刺通すること.[斜めに刺したり,同一箇所に繰り返し刺すと,ゴム栓や排出口内壁の削り片が薬液中に混入したり,容器を刺通し液漏れの原因となる.]●本品に通気針(エア針)は不要である.●容器の目盛りは目安として使用すること.

包装

100mL×20袋

◆詳細は添付文書をご参照ください。添付文書の改訂にご留意ください。


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